唑来膦酸-唑来膦酸钠的作用与功效

摘要： 本文目录一览：1、唑来膦酸用多长时间2、唑来膦酸的消除...

本文目录一览：

• 1、唑来膦酸用多长时间
• 2、唑来膦酸的消除
• 3、注射用唑来膦酸预防骨转移多久用一次
• 4、唑来膦酸注射液的用法用量
• 5、唑来膦酸注射液的药理毒理
• 6、唑来膦酸的不良反应

唑来膦酸用多长时间

1、患者为骨转移使用唑来膦酸注射液，一般来说一个月需要使用一次为好。其次就是出现疼痛的话需要取止痛的药物治疗。

2、不建议连续应用超过3年以上。如果患者前年用了一次，去年没有应用。今年还想用，推荐可以再连续应用两年。如果患者五年前用了一次，中间中断，现在还想用，推荐可以连续应用三年。

3、注射用唑来膦酸（艾瑞宁）这里有 用法用量：静脉滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。

4、将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时， 唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。 与其它双膦酸盐化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数个体差异较大。 代谢： 唑来膦酸在体外不抑制人p450酶，且不被代谢。

5、目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟（参见【注意事项】）。

6、来曲唑是内分泌治疗的药物，适用于绝经后患者，对于仅存在骨转移的患者，建议可以先尝试温和的内分泌治疗。

唑来膦酸的消除

1、消除 静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时（t1/2β）的半衰期从全身循环中快速二相消除 ；75小时（t1/2α），然后是一个长期消除阶段。

2、静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除以0.24小时(t1/2α)的半衰期从全身循环中快速二相消除，8小时(t1/2β)然后是一个长期消除阶段，重复给药后血浆中没有活性物质积累(每隔28天)。

3、消除唑来膦酸经肾脏以原形排泄。静脉内给予唑来膦酸经三相过程消除：从全身循环中迅速的二相消除，半衰期t1/2α=0.24小时和t1/2β=87小时，随后出现一个很长的清除期，最终清除半衰期是146小时。

4、【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ；75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

5、分布64名癌症或骨转移患者静脉滴剂量或多剂量(28天4次)8或16mg，滴注时间5或15分钟，滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程，滴注完毕迅速从峰浓度值下降，24小时后血药浓度不到Cmax的1%。

注射用唑来膦酸预防骨转移多用一次

静脉滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。

用于治疗骨质疏松症时，每年应用1次，推荐连续应用3年。不建议连续应用超过3年以上。如果患者前年用了一次，去年没有应用。今年还想用，推荐可以再连续应用两年。

mg至少15min以上静脉输入，每3-4周治疗一次。

唑来膦酸注射液的用法用量

注射用唑来膦酸（艾瑞宁）这里有 用法用量：静脉滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱。

对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达，每年一次。目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。对于Pagets病的治疗，推荐剂量为一次静脉滴注5mg密固达。本品通过输液管以恒定速度滴注。

成人和老年人推荐剂量为4mg。用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液稀释，进行不少于15分钟静脉输注（见【注意事项】）。对于 HCM 患者(白蛋白修正的血清钙≥0mmol/l 或 12mg/dl)，应接受单次输注。

【用法用量】成人和老年人 对于HCM患者（白蛋白修正的血清钙≥ (greater than or equal to) 0 mmol/L或12 mg/dl），推荐剂量为4 mg，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液100 mL稀释，进行不少于15分钟静脉输注。

用法用量：4mg至少15min以上静脉输入，每3-4周治疗一次。

唑来膦酸注射液 适应于：绝经后妇女的骨质疏松症。成年男性的骨质疏松症以增加骨量。用于治疗Pagets病（变形性骨炎）。（1）用法用量及注意事项：首先要进行适当补水，然后通过输液管以恒定速度将唑来膦酸滴注。

唑来膦酸注射液的药理毒理

它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。

唑来膦酸注射液用以治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。

注射用唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。注射用唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物，注射用唑来膦酸能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。

唑来膦酸的不良反应

1、唑来膦酸最常出现一些不良反应，大约有1/3患者中出现。

2、唑来膦酸的副作用非常大。打完唑来膦酸5-6个小时，大部分患者会出现骨痛、肌肉痛、头晕、身体疲乏等症状，和重感冒的症状很类似，让人非常难受。一般72小时，症状得到缓解。但是完全恢复，需要14天或更长时间。

3、其不良反应（副作用）常见的有：肌痛、关节痛、疲劳、疼痛；常见：昏睡、呼吸困难、消化不良、食管炎、腹痛、多汗、骨骼肌（肌肉）强直、关节炎、胸部骨骼痛、关节肿胀、厌食、口渴、急性反应期；不常见：眼色素层炎。

4、约3%的患者会出现无症状的低钙血症。在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。

5、唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。

6、在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。