马来酸罗格列酮-马来酸罗格列酮和罗格列酮

摘要： 本文目录一览：1、马来酸罗格列酮片的不良反应2、马来酸罗格列酮片主要治疗什么疾病...

本文目录一览：

• 1、马来酸罗格列酮片的不良反应
• 2、马来酸罗格列酮片主要治疗什么疾病
• 3、马来酸罗格列酮片的临床试验

马来酸罗格列酮片的不良反应

1、罗格列酮与磺酰脲类药物或二甲双胍合用时，所发生的不良反应类型与单用罗格列酮相似。

2、水肿及心功能不全的患者慎用本品，因噻唑烷二酮类药物可引起血容量增加。 文迪雅（马来酸罗格列酮片） 具有肝毒性，肝功异常的病人禁用。 妊娠与哺乳妇女不宜使用本品。

3、在共有4598例患者接受本品治疗的多项临床试验中，服用时间约为3600病人年，无证据表明有药物所致的肝毒性反应或ALT水平升高发生。

4、PPARg核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录，而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外，PPARg反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型，罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。

马来酸罗格列酮片主要治疗什么疾病

1、【性状】罗格列酮片(爱能)为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 【适应症/功能主治】罗格列酮片(爱能)适用于治疗2型糖尿病。 【规格型号】4mg*7s 【用法用量】口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。

2、治疗2型糖尿病可以与马来酸罗格列酮片联合的药物有格列本脲，两者联合服用后，对于血糖值可以使其稳定。二甲双胍、阿卡波糖以及法华林都是能与这药品联合服用。

3、临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。【适应症】经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。

4、对具有一定胰岛功能的2型糖尿病患者可选用罗格列酮。对胰岛功能失控的2型糖尿病患者，但伴有胰岛素抵抗的可配用其他药物，不良反应少，无明显肝肾毒性。

5、文迪雅（马来酸罗格列酮片）【适 应 证】二型糖尿病 【相互作用】尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。

马来酸罗格列酮片的临床试验

剂量选择试验显示每日服药剂量大于12 mg并未见其它益处。本品与二甲双胍、磺酰脲类药物合用可明显降低高血糖，疗效优于单一用药，这与合并用药对血糖控制的协同作用相一致。在马来酸罗格列酮临床试验中，不排除血脂异常的患者。

据国外研究资料报道：在临床试验中，约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗，其中3300人治疗达6个月以上，2000人治疗达12个月以上。

体外试验证实，本品绝大部分经P450酶系统的CYP 2C8途径，少量经CYP 2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后，64%经尿液排出，23%经粪便排出。

本品的起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片。经8至12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。单药治疗：本品的通常起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片。

UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。生殖毒性 ：本品剂量达40 mg/kg/日(约相当于人口服最大推荐剂量下AUC的116倍)，对雄性大鼠交配和生育力无影响。